第二十二章 组胺受体拮抗药

一、组胺以及其受体

1、组胺

● 自体活性物质。
● 组氨酸经组氨酸脱羧酶催化而来。
● 组胺在变应性鼻炎、荨麻疹、血管神经性水肿等疾病的病变机理起重要作用。
● 组胺在大脑中作为神经递质或神经调质起作用。

2、组胺受体

● 四种受体，H1、H2、H3、H4。
● 均为G蛋白偶联受体。
● 组织分布不同，生理作用不同。

3、组胺的药理作用

● 心血管：扩张血管 (H1、H2)
● 平滑肌：兴奋支气管平滑肌 （H1）
● 腺体：胃酸分泌 (H2)
● 神经末端：痛与痒 (H1)
● 中枢神经：觉醒

二、H1受体拮抗药

第一代：苯海拉明、异丙嗪 （中枢镇静副作用）
第二代：氯雷他定、西替利嗪

1、药理作用

● H1受体拮抗：肠胃道、支气管、子宫平滑肌的痉挛性收缩有拮抗作用。
● 抗胆碱作用：中枢镇静、镇吐。
● 中枢作用：第一代具有镇静催眠作用。
● 其它：局麻以及微弱的α受体拮抗作用。

2、临床应用

● 荨麻疹
● 变应性鼻炎
● 昆虫咬伤、药物性、接触性皮炎
● 晕动与呕吐

三、H2 受体拮抗药

药理
● 特异性拮抗胃壁细胞H2受体，阻滞胃酸分泌。

临床
● 胃酸分泌增多症

本章小结

1、代表性H1组胺受体拮抗药的药理作用